Mae Letrozole yn rhan o genhedlaeth newydd o atalyddion aromatase hynod ddetholus ac mae'n ddeilliad benzotriazole wedi'i syntheseiddio'n artiffisial.Mae letrozole yn atal aromatase i ostwng lefelau estrogen, gan atal estrogen rhag ysgogi twf tiwmor.Mae ei weithgaredd in vivo 150-250 gwaith yn gryfach na gweithgaredd atalydd aromatase cenhedlaeth gyntaf Amarante.Gan ei fod yn ddetholus iawn, ni fydd yn effeithio ar swyddogaethau glucocorticoid, mineralocorticoid a thyroid;hyd yn oed ar ddognau uchel, ni fydd yn cael unrhyw effeithiau ataliol ar secretion corticosteroid adrenal, gan roi mynegai triniaeth uchel iddo.